CC BY
1é
ш
IF = 7.921
www.in-academy.uz
1 Ш1 i" * иПщщШЭ 1 имш J ARTICLE INF< STUDYING THE SPECIFIC ACTIVITY OF COMBINED I TABLETS WITH ANTIHYPERTENSIVE EFFECT Vakhidova Nargiza Mukhiddin kizi Maksudova Firuza Khurshidovna Tashkent Pharmaceutical Institute [email protected] https://doi.org/10.5281/zenodo.14748780 3 ABSTRACT
Received: 18th January 2025 Studies have been conducted to study the specific activity of
Accepted: 26th January 2025 Online: 27th January 2025 KEYWORDS
Sacubitril, valsartan, film-coated tablets,
antihypertensive effect.
film-coated tablets of a combined composition containing sacubitril and valsartan as active substances. The results of the studies have shown that according to the classification of substances by toxicity, this drug is low-toxic and the drug "Savagen" - film-coated tablets in doses of 50 mg, 100 mg and 200 mg manufactured by NOVUGEN PHARMA LLC, Uzbekistan in comparison with the analog drug "Yuperio™" - film-coated tablets in doses of 50 mg, 100 mg manufactured by Novartis Pharma SpA, Italy in terms of specific action, the drugs were biologically equivalent. ИЗУЧЕНИЕ СПЕЦИФИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТИ КОМБИНИРОВАННЫХ ТАБЛЕТОК С АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Вахидова Наргиза Мухиддин кизи Максудова Фируза Хуршидовна Ташкентский фармацевтический институт
[email protected] https://doi.org/10.5281/zenodo.14748780
ABSTRACT
ARTICLE INFO
Received: 18th January 2025 Accepted: 26th January 2025 Online: 27th January 2025 KEYWORDS
Сакубитрил,
таблетки,
пленочной
валсартан, покрытые оболочкой, антигипертензивное действие.
Проведены исследования по изучению специфической активности таблеток, покрытых пленочной оболочкой комбинированного состава, содержащих в качестве активных субстанций сакубитрил и валсартан. Результаты исследований показали, что согласно классификации веществ по токсичности данный препарат относится к малотоксичным и препарат «Саваген» - таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозах 50мг, 100мг и 200мг производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан в сравнении с препаратом аналогом «Юперио™» - таблетки, покрытые пленочной оболочкой в дозах 50мг, 100мг производства Novartis Pharma S.p.A., Италия по специфическому действию препараты явились биологически эквивалентными.
EURASIAN JOURNAL OF MEDICAL AND NATURAL SCIENCES
Innovative Academy Research Support Center 321 www.in-academy.uz
IF = 7.921
Введение: Гипертония - одна из ведущих причин смертности во всем мире. Сокращение распространенности гипертонии на 33% в период с 2010 по 2030 г. входит в число глобальных целей в области борьбы с неинфекционными заболеваниями, а также артериальная гипертензия практически представляет собой не одно, а целую группу заболеваний, общий признак которых - повышенное артериальное давление. Эта болезнь чаще всего проявляется у людей преклонного возраста и у тех, кто страдает избыточным весом, кроме этого риск развития гипертонической болезни выше у того, кто имеет родственников, подверженных этому заболеванию [1,2].
Антигипертензивное действие препаратов направлено на снижение артериального давления для лечения гипертензии (повышенного давления) и предотвращения осложнений, таких как сердечная недостаточность, инсульт и инфаркт миокарда. Эти препараты воздействуют на различные механизмы регуляции давления, включая сосудистый тонус, объем циркулирующей крови и активность нервной системы. Одним из приоритетных направлений современной фармацевтической технологии является разработка препаратов комбинированного состава: при этом активные субстанции могут входить либо в одну и ту же, либо в разные фармакотерапевтические группы [3].
Последнее время, гипертония имеется у 1,28 млрд. взрослых людей в возрасте 3079 лет во всем мире, большинство из которых (две трети) проживают в странах с низким или средним уровнем дохода. Согласно данным, 46% взрослых с гипертонией не подозревают о наличии у себя заболевания. Диагностикой и лечением охвачено менее половины (42%) взрослых пациентов с гипертонией. Примерно каждый пятый (21%) взрослый гипертоник контролирует заболевание [1,3].
Учитывая вышеизложенное, в Ташкентском фармацевтическом институте ведутся исследования по разработке таблеток в дозах 50мг, 100мг и 200мг с покрытыми пленочной оболочкой комбинированного состава, включающих в качестве активных субстанций сакубитрил и валсартан.
Целью настоящих исследований явилось изучение острой токсичности антианальгезирующего действия разработанных комбинированных таблеток.
Материал и методы: Антигипертензивное действие препаратов «Саваген» -таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан и «Юперио™» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, производства Novartis Pharma S.p.A. Италия изучали по способности их снижать АД на нормотензивных кроликах [5].
Для эксперимента использовали 6 кроликов, массой тела 1900 - 2200 г, которых разделили на 2 группы по 3 голов. Животных усыпляли под уретанам, вскрывали шейный отдел и находили сонную артерию. Для регистрации артериального давления в сонную артерию установили стилет иглу, которую присоединяли через ртутный манометр к кимографу.
Антигипертензивное действие препаратов «Саваген» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, производства Ш1 ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан и «Юперио™» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, производства Novaiiis Pharna S.p.A. Италия изучали по способности их снижать АД на нормотензивных
EURASIAN JOURNAL OF MEDICAL AND NATURAL SCIENCES
Innovative Academy Research Support Center 21 www.in-academy.uz
IF = 7.921
кроликах [5]. Для эксперимента использовали 6 кроликов, массой тела 1900 - 2200 г, которых разделили на 2 группы по 3 голов. Животных усыпляли под уретаном, вскрывали шейный отдел и находили сонную артерию. Для регистрации артериального давления в сонную артерию установили стилет иглу, которую присоединяли через ртутный манометр к кимографу.
Для изучения гипотензивного действия, сравниваемые препараты в виде водных растворов вводили кроликам per os через заранее установленный желудочный зонд в дозе 100 мг/кг, АД у кроликов измеряли до введения препаратов и через 3 часа.
Антигипертензивное действие препаратов «Саваген» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг, производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан и «Юперио™» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 200 мг, производства Novartis Phaпna S.p.A. Италия изучали по способности их снижать АД на нормотензивных кроликах [6].
Для эксперимента использовали 6 кроликов, массой тела 1900 - 2200 г, которых разделили на 2 группы по 3 голов. Животных усыпляли под уретаном, вскрывали шейный отдел и находили сонную артерию. Для регистрации артериального давления в сонную артерию установили стилет иглу, которую присоединяли через ртутный манометр к кимографу.
Для изучения гипотензивного действия, сравниваемые препараты в виде водных растворов вводили кроликам per os через заранее установленный желудочный зонд в дозах 50 мг/кг, 100 мг/кг и 200 мг/кг, АД у кроликов измеряли до введения препаратов и через 3 часа.
Статистические расчеты проводились методом вариационной статистики с вычислением критерия Стьюдента с помощью программы STATISTICA [7].
Полученные результаты: При изучении антигипертензивной активности сравниваемых препаратов, на кимограмме отражалось снижение артериального давления. У животных получавших препарат «Саваген» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан наблюдалось снижение артериального давления до 100 ± 5; а до введения препарата уровень АД составил 127 ± 2,8.
У животных получавших препарата «Юперио™» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, производства Novalis Pharma S.p.A. Италия набтодалось снижение артериального давления до 98,3 ± 7,6; до введения препарата уровень АД составил 125 ± 5 (таблица №1).
Полученные данные свидетельствуют о том, сравниваемые препараты обладают равнозначным достоверным антигипертензивным действием. При изучении антигипертензивной активности сравниваемых препаратов, на кимограмме отражалось снижение артериального давления. У животных получавших препарат «Саваген» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан наблюдалось снижение артериального давления до 102 ± 2,8; а до введения препарата уровень АД составил 128 ± 2,8.
é
Ш:
мг, производства Novartis Pharma S.p.A. Италия
Препарат Вес, г АД в норме, мм рт.ст. АД после препарат ов (через Зч), мм рт.ст. Разница, мм рт.ст. Гипотен зивный эффект, %
«Саваген», производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан 2100 125 100 25 21,2
2400 130 105 30
2250 125 95 30
2250 ± 150 127 ± 2,8 100 ± 5 28 ± 2,8
«Юперио™)), производства Novartis Pharma S.p.A. Италия 2300 120 90 30 22
2100 130 105 25
2200 125 100 25
2200 ± 100 125 ± 5 98,3 ± 7,6 26,6 ± 2,8
Таблица №2. Антигипертензивное действие препаратов «Саваген» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан и «Юперио™» - таблетки покрытые пленочной оболочкой ЮОмг, производства Novartis Pharma S.p.A. Италия
Препарат Вес, г АД в норме, мм рт.ст. АД после препаратов (через Зч), мм рт.ст. Разниц а, мм рт.ст. Гипотен зивный эффект, %
«Саваген», производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан 2100 130 100 30 20,3
2300 125 100 25
2200 130 105 25
2200 ± 100 128 ± 2,8 102 ± 2,8 26,6 ± 2,8
«Юперио™», производства Novartis Pharma S.p.A. Италия 2200 120 95 25 20,5
2310 125 100 25
2200 125 100 25
2233±58 123,3 ± 2,8 98 ± 2,8 25 ± О
У животных получавших препарата «Юперио™» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг, производства Novartis Pharma S.p.A. Италия набтодалось снижение
é
Ш:
Препарат Вес, г АД в норме, мм рт.ст. АД после препаратов (через Зч), мм рт.ст. Разница, мм рт.ст. Гипотензивный эффект, %
«Саваген», производства ИП ООО «NOVUGEN Р:ПАRМА», Узбекистан 2200 125 100 25 21,6
2450 120 95 25
2400 130 100 30
2350±132 125 ± 5 98 ± 2,8 26,6 ± 2,8
«Юперио™», производства Novartis Pharma S.p.A. Италия 2350 130 100 30 22,8
2400 125 100 25
2100 125 95 30
2283 ±161 127 ± 2,8 98 ± 2,8 28,3 ± 2,8
У животных получавших препарата «Юперио™1» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 200мг, производства Novartis Pharma S.p.A. Италия наблюдалось снижение артериального давления до 98 ± 2,8; до введения препарата уровень АД составил 127 ± 2,8 (таблица №3).
Полученные данные свидетельствуют о том, сравниваемые репараты обладают равнозначным достоверным антигипертензивным действием.
Выводы: Полученные данные показывают, что препарат «Саваген» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100мг, 200мг (с. 010822, с.г. 08/2024), производства ИП ООО «NOVUGEN PHARMA», Узбекистан в сравнении с препаратом аналогом «Юперио™» - таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг, 100мг, 200мг (с/TULl 7, с.г. 11/2025, № и дата регистр. DV/Х 02685/02/17 17/02/17 04/03/22), производства Novartis Pharma S.p.A. Италия по специфическому действию препараты явились биологически эквивалентными.
EURASIAN JOURNAL OF MEDICAL AND NATURAL SCIENCES
Innovative Academy Research Support Center IF = 7.921 www.in-academy.uz
References:
1. Фролова Е.В. Артериальная гипертензия //Russian Family Doctor.- 2016.-№.20(2).-С.6-18.
2. Ушаков А. В., Иванченко В. С., Гагарина А. А. Патогенетические механизмы формирования стойкой ар-териальной гипертензии при хроническом психоэмоциональном напряжении //Артериальная гипертензия. -2016.-№22(2).-С.132-138.
3. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. Л., 1963,- С.81-90.
4. Бурбелло А.Т., Шабров А.В. Современные лекарственные средства. Москва, 2007. -С. 284.
5. Гуськова Т.А. Токсикология лекарственных средств. Москва, 2008. - с. 27-30.
6. Методические указания по изучению общетоксического действия фармакологических веществ. /В Руководстве по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ. Под общей редакцией члена-корреспондента PA№-I, профессора Р. У. ХАБРИЕВА. Издание второе, переработанное и дополненное/. М.: - 2005. - М.: ОАО «Издательство «Медицина», 2005.-С. 41-54.
7. Методические указания по изучению гипотензивной активности фармакологических веществ. /В Руководстве по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ Под общей редакцией члена-корреспондента PA№-I, профессора Р. У. ХАБРИЕВА. Издание второе, переработанное и дополненное/. М.: - 2005. - М: ОАО «Издательство «Медицина», 2005.-С.- 446
