CC BY
46
Вестник Ка^ЖМУ №1-2018
К.К. Шекеева
Казахский Национальный Медицинский Университет имени С.Д.Асфендиярова
ТЕХНОЛОГИЯ ОЧИСТКА ВОДЫ И ПОЛУЧЕНИЯ ПРИРОДНОГО СОРБЕНТА ИЗ СКОРЛУПЫ И
ЛИСТЬЕВ ГРЕЦКИХ ОРЕХОВ
Резюме: Показана технология получения природного сорбента из скорлупы и листьев грецких орехов и его применения для очистки воды от хлора и т.д., увеличения качественных показатели воды. С особенностями состава скорлупы и листьев грецких орехов показана их применение в фармации.
Ключевые слова: очистка воды, сорбент, скорлупа и листья грецких орехов
K.K. Shekeeva
Asfendiyarov Kazakh National Medical University
TECHNOLOGY OF WATER TREATMENT AND RECEIVING OF NATURAL SORBENT FROM SHELL
AND LEAVES OF WALNUT NUTS
Resume: The technology of obtaining natural sorbent from shells and leaves of walnuts and its application for water purification from chlorine, etc., is shown, increasing the quality of water. With features of the composition of the shell and leaves of walnuts, their use in pharmacy is shown.
Keywords: water purification, sorbent, shell and leaves of walnuts
УДК 615.454.2:547.814.5
Г.О. Устенова, А.Л. Ахелова, А.А. Нурланова, А.Н. Рузуванова
Казахский Национальный Медицинский Университет имени С.Д. Асфендиярова Кафедра «Технологии лекарств и инженерных дисциплин»
ПРАВИЛА СБОРА, ЗАГОТОВКИ И ХРАНЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО РАСТЕНИЯ
ОРТИЛИИ ОДНОБОКОЙ (ORTHILIASECUNDA)
В статье представлены правила сбора, заготовки и хранения лекарственного растительного сырья Ортилии однобокой (Orthiliasecunda). Проведен литературный обзор на динамику накопления флавоноидов в надземной части ортилии однобокой на первом этапе - начало цветения (июнь-июль).
Ключевые слова: ортилия однобокая, сбор, заготовка, хранение, флавоноиды, технологическая схема.
Актуальность работы.
Ортилияоднобокая(Orthiliasecunda)является малоизученным сырьем, обладающим широким спектром фармакологических свойств, содержащим богатый химический состав-флаваноиды, дубильные вещества, аскорбиновую кислоту, аминокислоты, фитоэстрогены и др. вещества, что позволит выпускать ряд лекарственных препаратов для лечения гинекологических заболеваний. Изучение правил сбора, заготовки, хранения, переработки и свойств ортилии однобокой поможет расширить производство новых лекарственных средств на основе экстрактов ортилии однобокой. В настоящее время поиск новых растительных ресурсов для фармацевтической промышленности Казахстана является актуальным. Цель исследования: ознакомление с технологией сбора, способами сушки и условиями хранения лекарственного растительного сырья ортилии однобокой. Ортилия однобокая -растение, небольшого размера, многолетнее травянистое с голым стеблем, высота которого составляет 5 - 20 см, корневище быстро разрастается, длинное ползучее и ветвистое, от корневища отходят многочисленные, тонкие придаточные корни, а также с восходящими надземными побегами. Корневище ортилии однобокой может достигать до 1 м в год. Пластинкилистьев представляют собой овальные или округлые (2-3,5 см длины, 1-2 см ширины), острозубчатые, с острыми верхушками и основаниями в виде клина. Черешковые листья (длина составляет 0,5-1 см), листья очередные. Стебель неветвистый, верхушка которого имеет мелкие листья в виде чешуи, а на концерасположено длинное
поникающее однобокое соцветиев виде кисти из мелких зеленовато-белых полушаровидных цветков (5-6 мм длины). Цветение в июне и июле месяце. Плодоношение чаще наблюдается в августе[1].
Ортилия однобокая (боровая матка) - многолетнее травянистое растение, относится к семейству грушанковых, на территории Казахстана произрастает в Северо -Восточной, Карагандинской области и Центральной части страны. Местом обитания данного растения являются сухие хвойные леса, реже его можно встретить в смешанных лесах и в лиственных[2]. Материалы и методы.
Ортилия однобокаярастет в сухих хвойных лесах, также встречается в смешанных хвойно-лиственных лесах, образуя местами значительные скопления. Действующие вещества (дубильные вещества, флавоноиды, кумарины, сапонины) и наибольшая фитомасса ортилии однобокой происходит в период плодоношения.
В качестве сырья у ортилии однобокой используется трава, которая представляет собой олиственные четырехгранные стебли и их кусочки, длиной от 4 до 14 см, цельные или частично измельченные, образующие плотные структуры. Тонкие стебли (диаметром до 1,5 мм), не ветвистые. Имеет два выступа в виде ребер, они расположены напротив друг друга. Листья черешковые, короткие, яйцевидные, продолговатые с острой верхушкой, по краю городчато-пильчатые, сверху темно-зеленые, снизу - светлее. Длиной от 2 до 3,7 см и шириной от 1 до 3 см. Черешки длиной 1,5 см, сверху желобоватые, голые, зеленые. Жилкование перистое, сетчатое, главная жилка слегка выступает с
Vestnik KazNMU №1-2018
верхней и нижней стороны листа. Плод в виде коробочки. Не имеет сильного запаха. Вкус слегка вяжущий. При высушивании и хранении сырья ортилии однобокой остается зеленым[3].
Для лечебных целей целесообразно заготавливать всю надземную часть вместе со стеблем и остатками подземных органов[4].
Сырье, следует сушить на свежем воздухе под навесом, распределяя тонким слоем без попадания солнечных лучей, так как при заготовке теряется большая часть целебных свойств.
Собранный материал очищается от потемневших и испортившихся листьев, примесей земли, прошлогодних остатков и высушивается в теплых проветриваемых помещениях[5].
Литературные источники ссылаются на различное время заготовки сырья ортилии однобокой, это время варьируется, начиная с весны и до глубокой осени. Одни ученые считают, лучшим периодом сбора позднюю осень (конец октября - начало ноября), когда в траве ортилии обнаружено наибольшее количество арбутина[6]. А другие, указывают на максимальное содержание флавоноидов в траве ортилиив начале цветения[7]. Имеются данные о максимальном накоплении экстрактивных веществ в фазу плодоношения.
Хранят в сухом помещении, с достаточной вентиляцией. При соблюдении всех условий сырьё не потеряет своих лечебных свойств в течение года. Результаты и обсуждение.
Так как наша дальнейшая работа заключается в разработке состава и технологии вагинальных суппозиториев на основе ортилии однобокой, и изучение противовоспалительного эффекта, был проведен литературный обзор по динамике накопления флавоноидов - той группы биологических соединений, дающая этот эффект.
В лекарственном растительном сырье ортилии однобокой флаваноиды имеются во всех органах, распределены они неравномерно.
Содержаниефлавоноидови экстрактивных веществ в сумме в надземных органах значительно больше, чем в корневищах. В надземной части сырья во всех периодах активной вегетации колеблетсясодержаниефлавоноидов. В органах репродукции ортилии однобокой наибольшее содержание наблюдается в бутонах в начале цветения, наименьшее - в плодах. Максимальное их количество в надземной части - в период бутонизации, а затем уменьшаетсясодержание до минимального значения в период окончания плодоношения и осенней вегетации.
Фенофаза Надземная часть Генеративные органы
Вегетативная 2,72±0,07 -
Бутонизация - начало цветения 3,01±0,08 2,33±0,04
Цветение 2,98±0,04 2,29±0,05
Плодоношение 2,86±0,10 2,06±0,02
Конец плодоношения 2,68±0,05 -
Таким образом, сбор сырья ортилии однобокой должен осуществляться в период бутонизации и цветения растений с середины июня по конец июля[6,8].
СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ
1 Губанов И. А. и др. 998. Orthiliasecunda (L.) House [Ramischiasecunda (L.) Garcke] - Ортилия однобокая // Иллюстрированный определитель растений Средней России. В 3 т. - М.: Т-во науч. изд. КМК, Ин-т технолог. Исслед, 2004. - Т. 3. - С. 18-26.
2 ГемеджиеваН.Г., Грудзинская Л.М. Аннотированный список лекарственных растений Казахстана. - Алматы: 2008. - 175 с.
3 Кахерская Ю.С., Горячкина Е.Г., Федосеева Г.М.Сравнительная морфолого-анатомическая характеристика сырья ортилии однобокой и грушанки круглолистной // Сибирский медицинский журнал. - 2008. - №1. - С. 84-86.
4 Ботоева Е.А. О химико-фармакологической характеристике фитосредств, использованных для экспериментальной фармакотерапии повреждений матки // Вестник Бурятского Государственного университета. - 2011. - №12. - С. 147-153.
5 Кириллова Л.П., Плынская Ж.А., Величко А.Н. Химический состав надземной части ортилии однобокой, произрастающей на территории манского района красноярского края. - Новые достижения в химии и химической технологии растительного сырья // Материалы IV Всероссийской конференции. 21-23 апреля 2009. - Барнаул : Изд-во Алт. ун-та, 2009. - С. 227-228.
6 Пензина, Т. Н. Динамика содержания фенольных соединений в листьях ортилии однобокой, произрастающей в ленточном сосновом бору в окрестностях Барнаула // Актуальные проблемы теории и практики фармации: Сб. науч. ст. - 2000. - С. 158-160.
7 ЛомбоеваС.С., Танхаева Л.М., ОленниковД.Н.. Динамика накопления флаваноидов в надземной части ортилии однобокойOrthiliasecunda (L.) House // Химия растительного сырья. - 2008. - №3. - С. 83-88.
Г.О. Устенова, А.Л. Ахелова, А.А. Нурланова, А.Н. Рузуванова
С.Ж. Асфендияров атындагы К,азац ¥лттыц Медицина yHueepcumemi
Б1РЖАЦТЫ ОРТИЛИЯ 6С1МД1К ШИК1ЗАТЫН ЖИНАУ, ДАЙЫНДАУ ЖЭНЕ САЦТАУ ЕРЕЖЕЛЕР1
ty^h: Ма;алада б1ржак;ты ортилия еамдж шиизатын жинау, дайындаужэне са;тау ережелерi берыген. Бiрiншi кезецде - маусым-шыде айларында гулденудщ басталуы кезецшде эуе белИнде флавоноидтардыц жина;талу динамикасы туралы эдеби шолу журпзшд1
TY^H4i сездер: Б1ржа;ты ортилия,жинау, дайындау, са;тау, флавоноидтер, технологиялы; схема.
Вестник Ка^ЖЖУ №1-2018
G.O. Ustenova, A.L. Akhelova, A.A. Nurlanova, A.N. Ruzuvanova
Asfendiyarov Kazakh National Medical University
THE RULES FOR COLLECTING, PREPARING AND STORING MEDICINAL PLANT RAW MATERIALS
OF ORTHILIA SECUNDA
Resume: The article presents the rules for collecting, preparing and storing medicinal plant raw materials of Orthiliasecunda. A literature review on the dynamics of accumulation of flavonoids in the aerial part of the orthiliasecundaone at the first stage - the beginning of flowering (June-July) was conducted.
Keywords: Orthiliasecunda, collection, procurement, storage, flavonoids, technological scheme.
УДК 615.28:542.951.1:661:185.222.13:547.853.3:547.732
Е.В. Ткаченко1, С.Н. Губарь1, И.А. Журавель2, У.М. Датхаев3, К.С. Жакипбеков3
1Националъный фармацевтический университет, г. Харьков, Украина 2Харъковская медицинская академия последипломного образования, г. Харьков, Украина 3Казахский национальный медицинский университет им. С.Д. Асфендиярова, г. Алматы, Казахстан
СИНТЕЗ И ПРОТИВОМИКРОБНАЯ АКТИВНОСТЬ АМИДОВ 2,4-ДИОКСО-1,4-ДИГИДРО-2Н-ТИЕНО
[3,2-d] ПИРИМИДИН-3-ИЛ) КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Были синтезированы 2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-d]пиримидин-3-ил)карбоновые кислоты окислением соответствующих 2-тиоксо производных тиено[3,2-d]пиримидин-3-ил-карбоновых кислот раствором пероксида водорода в щелочной среде. Амидированием полученных карбоновых кислот с использованием N, N'-карбодиимидазола с первичными и вторичными аминами ситезированы целевые N-замещенные амиды 2,4-диоксо-1,4-дигидротиено[3,2-d]пиримидин-3-карбоновых кислот. Противомикробную активность полученных соединений изучали методом диффузии в агар. Исследованные целевые N-замещенные амиды 2,4-диоксо-1,4-дигидротиено[3,2-d]пиримидин-3-карбоновых кислот оказались активными по отношению к штаммам Staphylococcus aureus и Bacillus subtilis.
Ключевые слова: тиофен; пиримидин; ароматические соединения; амиды; противомикробные средства.
Актуальность проблемы. Эффективным направлением создания новых биологически активных веществ является конструирование и синтез гетероциклов, содержащих в своей структуре фармакофоры различной
гетероциклического природы. Соединение в одной молекуле тиофенового и пиримидинового цикла приводит к расширению спектра фармакологической активности. Так, среди производных тиено[3,2^]пиримидина найдены соединения, описаные как противомикробные и противовирусные [1, 2, 3, 4, 5] анальгезирующие и противовоспалительные [6], противоопухолевые [7, 8, 9], противопаразитарные [10, 11] средства, вещества для лечения нейродегенеративных заболеваний [12], лечения ожирения [13]. Поэтому синтез и изучение протимикробного действия производных тиено[3,2-d]пиримидина является актуальным.
Цель исследования. Оптимизация путей синтеза и исследование противомикробной активности N-замещенные амиды 2,4-диоксо-1,4-дигидротиено[3,2-d]пиримидин-3-карбоновых кислот.
Материалы и методы исследования. Все реагенты и растворители были получены из коммерческих источников. Температуры плавления были получены на устройстве Buchi B-520. 1Н ЯМР-спектры регистрировали спектрометром Bruker 170 Avance на частоте 200 МГц, 500 МГц (ДМСО^б); TMS использовался как внутренний стандарт; химические сдвиги были приведены в шкале 6 (м.д.). ТСХ проводили на алюминиевых пластинах, покрытых силикагелем (Merck, Kiesgel 60 F-254). Элементный анализ (N) осуществляли на приборе Euro EA-3000 фирмы EuroVector.
Методика синтеза (2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-d]пиримидин-3-ил) карбоновых кислот 2 (а, b) описана нами в литературе [1].
(2,4-Диоксо-1,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-й]пиримидин-3-ил)этановая кислота 2 (а) Выход 70%. Тпл. 168-1705С. 1Н NMR, 5, ppm: 13.02 s (1Н, ОН); 11.80 s (1Н, NH); 8.08 d (1H, Н6);
6.94 d (1H, Н7); 4.50 s (2Н, СН2) Анал. для C8H6N2O4S: расч. N, 12.38; эксп. N, 12.39.
(2,4-Диоксо-1,4-дигидро-2Н-тиено[3,2-^пиримидин-3-ил)пропановая кислота 2 (b). Выход 60%. Тпл. 192-194°С. 1Н NMR, 5, ppm: 11.80 s (1Н, NH); 8.02 d (1H, Н6); 6.92 d (1H, Н7); 4.02-4.10 m (2Н, СН2); 3.20 s (1Н, ОН in exchange); 2.32-2.40 m (2Н, CH2). Анал. для C9H8N2O4S: расч. N, 11.66; эксп. N, 11.74. Амиды (2,4-диоксо-1,4-дигидро-2Н-тиено[3,2^]пиримидин-3-ил)карбоновых кислот 3 (а-h) синтезированы за методикой, описаной ранее [14].
Изучение антимикробной активности. В соответствии с рекомендациями ВОЗ [15, 16] для оценки активности тестируемых соединений использовали тест-штаммы Staphylococcus aureus ATCC 25923, Esherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Proteus vulgaris ATCC 4636, Bacillis subtilis ATCC 6633, Candida albicans ATCC 653/885. Микробное нагрузка составляла 107 микробных клеток на 1 мл среды и устанавливалась по стандарту McFarland. Культуры выдерживают в течение 18-24 ч при 36SC ± 1SC. Для исследований использовали агар Мюллера-Хинтон (Дагестанский НИИ питательных сред). Соединения вводили методом диффузии в агар (лунками) в виде раствора в ДМСО в концентрации 100 мкг/мл в объеме 0,3 мл. При оценке новых антибактериальных веществ, а также при изучении антибиотикорезистентности штаммов применяли критерии размера зон задержки роста микроорганизмов вокруг лунки.
Результат исследования. Наличие в структуре синтезированных нами ранее [14] 4-оксо-2-тиоксо-1,4-дигидро-тиено[3,2^]пиримидин-3-карбоновых кислот 1 (а, b) тиоамидного фрагмента предоставляет возможность проведения серии химических превращений с участием атома серы. Мы остановили свое внимание на реакции окисления соединений 1 (а, b) раствором пероксида водорода в щелочной среде (схема 1). Структура полученных соединений 2 (а, b) подтверждена данными 1Н ЯМР-спектроскопии и данными элементного анализа,
