CC BY
10
Фармацевтическая экви валентность
Содержание одних и тех же активных субстанций в одинаковом количестве и в одинаковой лекарственной форме; соответствие требованиям одних и тех же или сходных стандартов.1
РФ: отмена аналитического контроля препаратов на этапе регистрации за исключением новых отечественных лекарств (1998).2
1 - ЕМЕА. The rules governing medicinal products in the European Union Investigation of
Bioavailability and Bioequivalence. v. 3C. 1998. pp. 231-24
2 - Материалы семинара «Совершенствование процесса регистрации и контроль
качества лекарственных средств» Казахст. Фармацевтический вестник.
16.10.2005
Терапевтическая эквивалентность
■ Генерик терапевтически эквивалентен другому препарату, если он содержит ту же активную субстанцию и, по результатам клинических исследований, обладает такой же эффективностью и безопасностью, как и препарат сравнения, чья эффективность и безопасность установлены.
The rules governing medicinal products in the European Union. Investigation of Bioavailability and Bioequivalence, v. 3C, 1998. pp. 231-244
Бренды и генерики: бронхолитики
Бронхолитики короткого Бронхолитики
действия пролонгированного действия
• Сапьбутамол • Тиотропия бромид (1 бренд)
(1 бренд, 2 генерика) • Сальметерол (1 генерик*)
• Фенотерол • Сальметерол + флутиказон
(1 бренд, 1 генерик) (1 бренд, 1 генерик*)
• Ипратропия бромид • Формотерол
(1 бренд, 1 генерик) (1 бренд, 2 генерика*)
• Ипратропий + фенотерол
(1 бренд) Ингаляционные бронхолитики -
генерики трудно воспроизводятся
из-за сложности ингаляционных
устройств
Бренды и генерики: антибиотики
Отечественных брендов нет • Доксициклин
Генерики антибиотиков в РФ (1 бренд, 8 генериков)
разрешаются для медицинс- • Азитромицин
кого применения в 6-20 раз чаще, чем в США (0 брендов, 20 генериков)
• Ко-тримаксозол
• Ципрофлоксацин (1 бренд, 34 генерика)
(1 бренд, 37 генериков)
• Цефотаксим
(1 бренд, 15 генериков)
• Цефтриаксон
(1 бренд, 35 генериков)
ГЕНЕРИКИВ ЛЕЧЕНИИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА
Э. П. Яковенко
профессор, д. и. и., зав. кафедрой гастроэнтерологии
Российский государственный медицинский университет Москва
Препараты для лечения заболеваний желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
Зарегистрированы
1. Только оригинальные препараты - единицы (например: рабепразол, эзомепразол).
2. Только генерики - единицы (например: урсодеоксихолевая кислота, фамотидин).
3. Оригинальные препараты и их генерики -подавляющее большинство.
4. Препараты, определить принадлежность которых практически невозможно (например: атропин).
Генерики в лечении заболеваний ЖКТ
При назначении генерических препаратов возникают следующие проблемы:
1. Являются ли генерики адекватными заменителями оригинальных препаратов?
2. Являются ли они столь же эффективными и безопасными как оригинальные препараты?
3. Соответствует ли фармакокинетическая биоэквивалентность фармацевтической и клинической эквивалентности оригинальных препаратов и генериков?
Средства, используемые для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ
Блокаторы Н2-рецепторов гистамина:
• Ранитидин
• Фамотидин (оригинальный препарат не зарегистрирован)
Имеются свыше 40 генериков, которые используются у > 90 % больных
Средства, используемые для лечения кислотозависимых заболеваний ЖКТ
Ингибиторы протонной помпы (ИПП)
• Омепразол
• Пантопразол
• Рабепразол
• Эзомепразол
• Ланзопразол
Имеется более 40 генериков ИПП, которые используются у > 70 % больных
ОЦЕНКА ВЛИЯНИЯ АНТИСЕКРЕТ0РНЫХ ПРЕПАРАТОВ НА ИНТРАГАСТРАПЬНЫИ УРОВЕНЬ рН
Фармакодинамические параметры ИПП (оригинальные препараты)
Препарат Латентный период, ч Время действия, ч Средний рН под кривой
Рабепразол 4,8 9,8 5,1
Эзомепразол 3,4 10,4 3,6
Омепразол (ЛОСЕК) 3,1 12,2 4,5
Фармакодинамические параметры ИПП (генерики)
Препарат Латентный период, ч Время действия, ч Средний pH под кривой
Ромесек 4,5 9,9 5,4
Гастрозол 4,5 8,7 5,6
Омефез 4,2 8,3 4,0
Лансофед 2,5 11,6 5,6
Фармакодинамические параметры блокаторов Н2-рецепторов
Препарат Латентный период, ч Время действия,ч Средний pH под кривой
Ранитидин (оригин.) 2,5 12,2 5,3
Ранисан (генерич.) 3,0 11,7 5,1
Фамотидин (генерич.) 1,8 в,7 5,6
HELICOBACTER PYLORI - ЗАВИСИМЫЕ ЗАБОЛЕВАНИЯ
• Хронический гастрит
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
• Язвенная болезнь желудка
• Рак желудка
• МАЬТома
Антибактериальные препараты для эрадикации Helicobacter pylori
Препарат Суточная доза Частота развития резистентности, обратимость
Кпаритромицин (кислотонеустойчив) 500-1000 мг 7-15% Необратима
Амоксициллин (кислотоустойчив) 2000 мг 0-7% Необратима
Метронидазол (кислотоустойчив) 1000-1500 мг От 20 до > 50 % Обратима
Антибактериальные препараты для эрадикации Helicobacter pylori
Препарат Суточная доза Частота развития резистентности, обратимость
Тетрациклин (кислотоустойчив) 2000 мг 0-7% Обратимость не исследована
Фуразолидон (кислотоустойчив) 300-400 мг 4% Обратимость не исследована
Препараты висмута (Де-Нол, кислотоустойчив) 480 мг Отсутствует
Для эрадикации Helicobacter pylori используются:
Тройная терапия (терапия первой линии), включающая:
1) ингибитор протонной помпы (омепразол, лансопразол, рабепразол, пантопразол)в общепринятых дозах 2 раза в день;
2) кпаритромицин 500 мг 2 раза в день;
3) амоксициллин 1000 мг 2 раза в день или метронидазол 500 мг 3 раза в день.
Продолжительность лечения 7 дней
Квадротерапия (терапии второй линии) включающая :
Ингибитор протонной помпы в общепринятых
дозах 2 раза в день +
препарат висмута
(Де-Нол 240 мг 2 раза в день) +
2 антибиотика Продолжительность лечения 7-10 дней
Эффективность тройной и квадротерапии при использовании в схемах оригинальных и генерических препаратов
Препараты в схемах Частота эрадикации Н. pylori
тройная терапия квадротерапия
Оригинальные (ИПП + 1-2 антибактериальных средства) 89,1 % 95,3 %
Генерики 86,5 % 94,9 %
Р >0,05 >0,05
Эффективность адекватных доз оригинальных и генерических препаратов в коррекции болевого синдрома и внешнесекреторной недостаточности при хроническом панкреатите
Препараты в схемах Частота купирования симптомов на 7-й день терапии
боль стеаторея
Оригинальные (креон) 74% 62%
Генерики (микрозим и др.) 26,5 % 16,9%
Р <0,05 <0,05
Выводы
• Генерические препараты могут быть использованы в лечении некоторых заболеваний органов пищеварения.
• Целесообразно резко сократить количество однотипных генериков на фармацевтическом рынке, оставив только те, которые прошли соответствующие исследования перед их регистрацией.
• Разработать методы контроля для пропуска на рынок только эффективных генерических препаратов.
