АЛПИЗАРИН - СОВРЕМЕННЫЙ ПРЕПАРАТ ПРОТИВОВИРУСНОГО ДЕЙСТВИЯ УСОВЕРШЕНСТВОВАНИЕ ТЕХНОЛОГИИ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА
Тихонова Е.Д., Шемерянкина Т.Б., Сокольская Т.А.
Государственное учреждение Всероссийский научно-исследовательский институт лекарственных и ароматических растений, г. Москва
Алпизарин - препарат растительного происхождения, обладает противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов: вируса простого герпеса, вируса опоясывающего лишая и ветряной оспы, цитомега-ловируса, вируса иммунодефицита человека. Алпизарин оказывает бактериостатическое действие в отношении грам-положительных и грамотрицательных бактерий, туберкулезных микобактерий и паразитических простейших. Алпизарин обладает иммуностимулирующими свойства-ми в отношении клеточного и гуморального иммунитета -активизирует образование Т-киллеров, способностью индуцировать продукцию - интерферона в клетках крови. У алпизарина выявлены также противовоспалительные, кардиотонические и седативные свойства.
Алпизарин является индивидуальным соединением ксантоновой природы 1,3,6,7-тетрагидрокси-2-(Р-глико-пиранозил)-9 Н-ксантен-9-он(мангиферин), получаемый из листьев манго (Mangifera indica L.) и травы копеечника (Hedysarum alpinum L.).
Сырьем для получения алпизарина является технический мангиферин, выделяемый из листьев манго, с содержанием не менее 80 % основного вещества - мангиферина.
Цель работы заключалась в подборе параметров, при которых можно выделить мангиферин с максимальным выходом, наряду с этим снизить содержание гомомангиферина как основной примеси. Содержание этой примеси в техническом продукте достигает 7% и более.
В качестве сырья был выбран технический мангиферин с содержанием основного вещества 83,1% и примесью гомомангиферина 5,7%.
С этой целью в лаборатораторных условиях провели серию экспериментов.
Были выбраны 3 технологических параметра (температура растворения, соотношение сырья к экстрагенту, концентрация спирта этилового), при комбинации которых происходило изменение соотношения мангиферина и гомомангиферина в конечном продукте. Полученные образцы анализировали методом ВЭЖХ на хроматографе «Waters» с использованием колонки Кромасил С 18 при длине волны детектирования - 258 нм. В качестве подвижной фазы использовали смесь растворителей: ацетонитрил - 2% раствор уксусной кислоты в соотношении (1:7).
По результатам исследования получили системную зависимость выхода мангиферина и гомомангиферина со следующими результатами:
1. При растворении сырья при постоянной температуре с изменением концентрации спирта этилового (в сторону уменьшения его концентрации) и соотношения сырья к растворителю (в сторону уменьшения количества растворителя) после перекристаллизации, наблюдали изменения содержания исследуемых веществ в конечном продукте увеличивалось содержание мангиферина от 83,1% до 94,81% и снизилась концентрация гомо-мангиферина от 7% до 2,6%.
2. При растворении сырья с изменением температуры (в сторону уменьшения) при постоянной концентрации спирта этилового и изменении соотношения сырья к экстрагенту (в сторону уменьшения количества экстрагента) выход мангиферина составлял 93,3-93,2%; изменение содержания гомомангиферина в конечном продукте наблюдали в значительной степени от 6,2% до 2,7%.
3. Растворение при постоянной температуре и постоянной концентрации спирта этилового с изменением соотношения сырья к экстрагенту (в сторону снижение количества растворителя) вызвало некоторое увеличение мангиферина в пределах 94,1-94,78% и снижение гомомангиферина от 5,7% до 2,7-2,6%.
Во всех случаях наблюдали в различной степени снижение выхода конечного продукта от 86% до 36,4%.
В связи с этим по результатам работы выбран оптимальный вариант получения субстанции алпизарина. Для подтверждения сходимости результатов проведено 10 опытов по выбранным оптимальным условиям. В результате проведенных опытов получили продукт с содержанием мангиферина в пределах 94,6-94,8%.
По результатам эксперимента можно сделать вывод, что выбранные технологические параметры являются оптимальными для получения субстанции, предназначенной для производства препарата «Алпизарин».
ЛИТЕРАТУРА
1. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2007. Т. 9. № 4.
2. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2006. Т. 8. № 4.
3. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2005. Т. 7. № 4.
4. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2004. Т. 6. № 4.
5. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2003. Т. 5. № 4.
6. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2002. Т. 4. № 4.
7. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2001. Т. 3. № 4.
8. Журнал научных статей. Здоровье и образование в XXI веке. 2000. Т. 2. № 4.
9. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». URL: http://e-pubmed.org/isu.html. 2007. Т. 9. № 12.
Материалы IX международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва
10. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». ЦКЬ: Шр://е-pubmed.org/isu.html. 2006. Т. 8. № 12.
11. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». ЦКЪ: http://e-pubmed.org/isu.html. 2005. Т. 7. № 12.
12. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». ЦКЪ: http://e-pubmed.org/isu.html. 2004. Т. 6. № 12.
13. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». ЦКЪ: http://e-pubmed.org/isu.html. 2003. Т. 5. № 12.
14. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». ЦКЪ: http://e-pubmed.org/isu.html. 2002. Т. 4. № 12.
15. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». ЦКЪ: http://e-pubmed.org/isu.html. 2001. Т. 3. № 1.
16. Электронный научно-образовательный вестник «Здоровье и образование в XXI веке». ЦКЪ: http://e-pubmed.org/isu.html. 2000. Т. 2. № 1.
Материалы! IX международного конгресса «Здоровье и образование в XXI веке» РУДН, Москва